甲基脯氨酸，一种与2，2-二(羟基甲基)丙酸(脯氨酸-CCI-779)的脯氨酸-纳巴霉素42-酯以及一种用于区位特异制备与2，2-二(羟基甲基)丙酸(CCI-779和脯氨酸-CCI-779)的纳巴霉素42-酯或脯氨酸-纳巴霉素42-酯的方法。