甲睾酮为天然雄激素睾酮的17-α位甲基衍生物，口服可吸收，舌下含服效果更好。具有雄激素和蛋白同化作用，促进蛋白合成及骨质形成，刺激骨髓造血功能，还有抗雌激素作用，抑制卵巢功能及子宫内膜生长。是性激素替代疗法常用药物，具有明显疗效，但作用时间短，每天要多次用药。