甲氧芳芥主要抑制肿瘤细胞的核分裂，使其前、中、后及末期的分裂相减少，同时可影响其核酸代谢，对多种实验动物肿瘤有显著抑制作用，如小鼠S180、梭形细胞肉瘤等。为细胞周期非特异性药物。