多肽的合成是一项很繁杂的工作，要求有旋光性的 α-氨基酸，按一定顺序连接起来，又要保持旋光性不变。例如由丙氨酸和甘氨酸两种氨基酸合成二肽，两个氨基和两个羧基的反应活性相差不大。