吡柔比星适于治疗乳腺癌，对头颈部癌、膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌等恶性肿瘤也有一定的疗效。本药可直接嵌入DNA双链间，抑制DNA聚合酶，阻止核酸合成，在G2期使细胞不能进行分裂，从而导致肿瘤细胞死亡。