骨化三醇（Calcitriol）为维生素D3经肝脏和肾脏羟化酶代谢为抗佝偻病活性最强的1，25-二羟代谢物。能促进肠道钙的吸收；能刺激原有的成骨细胞活性或加速形成新的成骨细胞，从而促使骨的吸收，使血中钙、磷转移入骨细胞；促进肾脏近曲小管对钙和磷的吸收，使血钙、血磷浓度提高。口服后由小肠迅速吸收，不需代谢活化，部分由肾脏降解。