马利兰片为磺酸类烷化剂；在体内解离为活泼不稳定的离子产生烷化作用而毒害细胞，为细胞周期非特异性药物。对多种肿瘤均有抑制作用，在较低剂量时主要影响骨髓粒细胞的生成，对淋巴组织几乎无影响。所以本品临床主要用于治疗慢性粒细胞白血病及真性红细胞增多症、骨髓纤维化等。大剂量可抑制血小板和红细胞。