甲氧补骨脂素能使黑色素细胞增加酪氨酸酶活力，促进黑色素生成，亦可抑制表皮纲胞DNA合成、细胞分裂和表皮更替。适用于白癜风、银屑病和蕈样肉芽肿，需要与长波紫外线A(UVA)合用。