又称毒性效应。早年称毒性作用或毒作用。指毒物或药物对机体所致有害的生物学变化，如痉挛、致畸、致癌或致死等效应。例如氟乙酰胺经体内脱胺，生成氟乙酸，再经活化后在缩合酶的作用下，与草酰乙酰缩合，生成与柠檬酸结构相似的氟柠檬酸，抑制乌头酸、干扰机体正常三羧酸循环而产生神经系统和心脏毒效应。