替卡西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸身只有微弱的抗菌活性，但具有强大广谱β内酰胺酶抑制作用，两者使用，可保护替卡西林免遭内酰酶水解。本品的抗菌谱与替卡西林相似，且作用较强。对革兰阳性、革兰阴性需氧及厌氧菌具有广谱杀菌活性。本品可抑制葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌等病原菌产生的β-内酰胺酶对替卡西林的破坏，因此对上述病原菌的产酶或不产酶株有效。