普拉睾酮为同化激素类药物。静脉注入后，经肝脏分解成脱氢表雄酮，Δ5.4异构酶作用后转化为雄烯二酮，然后再经卵巢内芳香化酶作用转换成雄酮和雌二醇。雌激素和雄激素在血液中95%与性激素结合球蛋白（SHBG）或睾酮-雌二醇结合球结合后形成“活化”复合体，产生生物效应。