拮抗作用（antagonism）系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失，多数情况下不宜配对使用。如藿香正气水、消炎解毒片、蛇胆川贝散与乳酶生合用，可使乳酸菌被灭活，引起药效下降。含蛋白质及其水解物的中成药珍珠丸、清热解毒丸等不宜与小檗碱同服，因其所含蛋白质等成分水解生成的多种氨基酸可拮抗小檗碱的抗菌作用。但在临床上有时将有拮抗作用的药物有意识地配伍使用，以纠正主药的副作用和突出主药的主要作用。例如，具有中枢兴奋作用的麻黄碱可对抗催眠药巴比妥类药物的作用。但巴比妥类药物可减轻麻黄碱的中枢兴奋作用，故治疗哮喘时，二者经常合用。