药物跨膜转运，药物在体内吸收、分布、转化及排泄的过程中，首先必须跨越多层生物膜，进行多次转运，这种过程叫做药物跨膜转运。生物膜是细胞膜和细胞器膜（如线粒体膜、核膜、溶酶体膜等）的总称。可以是单层细胞（如小肠上皮）或多层细胞（如皮肤、胎盘等）。它是由蛋白质和液态的脂质双分子层（主要是磷脂）所组成。蛋白质分布在脂质层的两侧，有些则嵌入膜内部或贯穿至膜两侧，构成膜孔及特殊的转运系统。由于生物膜具有脂质性的特点，只有脂溶性大、极性小的药物较易通过；极性大的药物，则只允许分子量小的通过膜孔转运，或通过特殊载体转运。