口服溶石疗法，即是通过口服某种药物而达到溶解胆石的目的。临床最常用的口服溶石药物有两种：鹅去氧胆酸(CDCA)和熊去氧胆酸(UDCA)。其作用原理均在于，通过降低胆固醇的分泌使胆汁去饱和，然后利用不饱和胆汁的胆固醇溶解作用，使胆石表面的胆固醇分子不断地被溶解，胆石体积逐步缩小直到完全溶解。由此可见，上述两种药只适用于胆固醇性结石，多见于胆囊结石，而肝胆管内常见的胆色素结石，还没有口服的溶石药物。