本品系抗叶酸类药，对卡氏肺孢子虫的作用机制与肿瘤化疗中抗叶酸类药物的作用机制相同，即通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR），使其DNA、 RNA 和蛋白质合成障碍，导致卡氏肺孢子虫死亡。