左甲状腺素可由胃肠道吸收，但吸收不完全，吸收率不定，特别是在与食物同服时。T4吸收入血后，绝大部分与血浆蛋白结合，只有约0.03%以游离形式存在，约80%与甲状腺素结合球蛋白结合，少量与甲状腺素结合前蛋白或白蛋白结合。