本品通过抑制菌体转肽酶，阻止细菌细胞壁的合成，抑制或杀灭细菌。本品对青霉素酶、酸、碱稳定，对革兰氏阳性菌，如：链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、耐青霉素的金黄色葡萄球菌等及革兰氏阴性菌，如：脑膜炎球菌、沙门氏菌、大肠肝菌、百日咳杆菌等都有良好的抗菌或杀菌作用。头孢氨苄与甲氧苄啶两种药物配伍，提高了抗菌能力，延缓了耐药性产生，降低了口服剂量。