可与AchE牢固结合，从而抑制AchE活性，使其丧失水解Ach的能力。有机磷酸酯类进入人体后，其亲电子性的磷原子与胆碱酯酶脂解部位丝氨酸羟基的亲核性氧原子形成共价键，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解Ach的能力，造成Ach在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。